阿奇霉素具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等特点，近几年在临床感染性疾病的应用中非常火，成人、儿童都在用，为神奇之药。那么究竟它神奇在何处？在临床应用中有哪些特殊之处？又哪些不良反应和配伍禁忌？笔者参考文献为同仁们一一道来。阿奇霉素药物作用特点1. 阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的 2~8 倍，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。它在体内的分布特点是血药浓度较低，组织浓度高。
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2. 阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度为 37%，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。与同类药物及其他抗菌药物如阿莫西林相比，无论口服或静脉滴注半衰期均较长，该药具有明显的「抗生素后效应」，通俗地说就是停药后，该药物对病原菌的抑制作用还能维持一段时间。阿奇霉素给药特点1. 口服给药：一日一次，吃 3 停 4因进食可影响阿奇霉素的吸收，故口服制剂应在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用。短期服药：对沙眼衣原体或敏感淋球奈瑟菌所致的性传播疾病，仅需单次口服 1.0 g；对一般感染，一日一次，一次 0.25 g，连服 5 日，患者依从性高。温馨提示：阿奇霉素口服用于 6 个月以上儿童中耳炎或社区获得性肺炎：通常口服剂量为 10 mg/kg，每日 1 次，连续用药 3 天。阿奇霉素口服制剂也可用于 2 岁以上儿童咽炎或扁桃体炎：口服剂量 12 mg/kg，每日 1 次，连续用药 5 天。长期服药：因为阿奇霉素的半消期长达 60 小时以上，连续服用会导致体内的阿奇霉素药量超标，药物超标容易导致副作用发生的几率提高，因此对于有些是需要较长时间服用的，建议采用「吃 3 天停 4 天，再吃 3 天」的用法。这样用药最大的好处是，既能保证药物疗效，又能减少服药量，从而降低药物的不良反应。虽然从表面上看吃药 3 天后就不再吃了，但实际上在停药后，由于阿奇霉素的抗菌素后效应，阿奇霉素依然能在体内持续作用 3～4 天。图片来源：Pixabay
2. 注射给药：高浓度高滴速，低浓度低滴速注射给药首先用适量注射用水充分溶解，配制成100 mg/ml 溶液，再加入250 ml 或500 ml 的 0.9% 氯化钠注射液或5% 葡萄糖注射液中，最终配制成 1-2 mg/ml 的静脉滴注液。临床上为了减少静脉炎、胃肠道反应及避免急性肺水肿等不良反应的发生，注射给药时主张高浓度高滴速，低浓度低滴速。静脉滴注时每 500 mg 本药静脉滴注时间不宜少于 60 分钟，药液浓度为 1 mg/ml 时滴注时间应为 3 小时，浓度为 2 mg/ml 时滴注时间应为 1 小时，滴注液浓度不得高于 2 mg/ml。阿奇霉素配伍禁忌临床使用阿奇霉素的时候，除了需要根据患者的具体情况对症用药，还需要注意药物之间的配伍禁忌。使用阿奇霉素需要注意以下几点：1. 由于所有大环内酯类药物，均有 QT 间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。特别是当患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症时，不能使用，阿奇霉素和复方甘草片，二者合用，易引起心律失常，不主张同时使用。必须合用时当应注意观察心电图 QT 间期的变化，适当补充钾剂，防止出现不良反应。2. 阿奇霉素和辛伐他汀二者合用，易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶 CYP3A4 代谢，是 CYP3A4 酶底物，而阿奇霉素等大环内酯类为 CYP3A4 抑制剂，两者合用发生相互作用，使他汀类药物血浆浓度上升，可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时，必须控制辛伐他汀的日剂量在 20 mg 以内并注意定期检查肝功能。图片来源：Pixabay
3. 阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样，可以导致肌无力症状的加剧，所以要尽量避免和这些药物同时应用。4. 阿奇霉素在人体内作用的时间较长，停药 3 天内不宜饮酒。5. 达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度，最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用，应在抗酸药服用前 1 小时或服用后 2 小时使用阿奇霉素。6.理化配伍禁忌：药品说明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。表 1 国内文献报道的与阿奇霉素有明确配伍禁忌的药物奥美拉唑
