头孢泊肟酯干混悬剂 头孢泊肟酯干混悬剂儿童的作用

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发布时间: 2021-02-03 02:07:52
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用药作用

本品为适用于敏感菌引起的下列感染:

1、上呼吸道感染,例如:耳、鼻和喉部感染,包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽候炎等;

2、下呼吸道感染,例如:社区获得性、慢性支气管炎急性发作;

3、单纯性泌尿道感染,例如:膀胱炎;

4、单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤;

5、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎,由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

2 药理作用

头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。体外和临床研究均证实本品对以下大多数微生物有活性:

1、需氧革兰阳性微生物:金黄色球菌(包括产青霉素酶的菌株,但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌,肺炎链球菌(除耐青霉素菌株),化脓性链球菌。

2、需氧革兰阴性微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感唁血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株).卡他莫拉菌,淋球菌(包括产青霉素酶菌株)。本品体外对以下大多数微生物有活性,但是其临床意义尚不清楚:1,需氧革兰阳性微生物一无乳链球菌、链球菌(c、F、G组)。但本品对肠球菌无效。2,需氧革兰阴性微生物一异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌,副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞茵属和肠杆菌属无活性。3,厌氧革兰阳性微生物-大消化链球菌属。

3 药物相互作用

抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值;丙磺舒可升高其血浆浓度水平。

4 药代动力学

1、吸收:

该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓牙峰值。本品空腹时的生物利用度约为50%,饭后服用可使其生物利用度增加,达到70%的利用率,因而本品宜饭后服用。

成年患者口服100mg干混悬剂,头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服100mg片剂相当。1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用,头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。

2、分布:

头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中,如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29%,不同的服用剂量。

3、排泄:

头孢泊肟在体内几乎不代谢,不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄;约80%的药物以抄袭形从尿中排泄,极小部分经胆道排泄。

服用方法

1、服用方法:

将本品加水适量配制成混悬液,摇匀,口服。本品宜饭后服用。

2、服用剂量:

急性中耳炎:每次剂量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小时一次,疗程5天。每日最大剂量不超过0.4g。

扁桃体炎、鼻窦炎:每日剂量10mg/kg,(一次5mg/kg,每12小时一次,疗程5-10天。每日最大剂量不超过0.2g。

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